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【通用名称】
舒尼替尼
【药品名称】
索坦
【英文名称】
Sutent
【汉语拼音名称】
suotan
【主要成分】
QQ:3451266709/ WECHAT:MEDSDELTA

 苹果酸舒尼替尼,化学名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氢- 3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐 分子式:C22H27FN4O2 ·C4H6O5 分子量:532.6
【药品性状】
本品为胶囊剂,内容物为黄色至橙色的颗粒。
【适应症】
1)甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)。
2)不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。
3) 不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。
【用法用量】
本品治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服 药4周,停药2周(4/2 给药方案)。与食物同服或不同服均可。
【不良反应】
疲劳、腹泻、手足综合症、皮肤颜色改变,以及外周性水肿、皮疹、食欲减 、头晕、高血压、上腹痛、以及消化道出血。
【注意事项】
尚缺乏充分的中国人群临床研究数据,建议在有本品使用经验的医生指导下 用。
【禁忌】
对索坦或药物的非活性成份严重过敏者禁用。
【药理毒理】
舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受体 氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼 尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,证明舒尼替尼可抑制血小 衍生生长因子受体(PDGFR α和 PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2 和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms 样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍 生的神经营养因子受体(RET)。
生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶(RTK)的活性,并 细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。生化和细胞测定表明主要代 物与舒尼替尼活性相似。在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验 中,舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(PDGFR β、VEGFR2 、KIT)的磷酸化进程;在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿 消退,和/或抑制肿瘤转移的作用。体外实验结果表明苹果酸舒尼替尼能抑 靶向受体酪氨酸激酶(PDGFR、RET 或KIT)表达失调的肿瘤细胞生长,体内试验结果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2- 赖的肿瘤血管形成。
重复给药毒性:一项3个月的猴重复给药试验(2,6,12mg/kg/日剂量)研究了 物对雌性生殖系统的影响,12mg/kg/日剂量(约为推荐人用日剂量[RDD]的AUC 的5.1倍)观察到卵巢变化(卵泡发育下降);在≥2 mg/kg/日剂量(约为推荐人用日剂量[RDD] 的AUC 的0.4倍)观察到子宫变化(子宫内膜萎缩)。在一项9个月的猴重复给药研究 中,6mg/kg/日剂量时除阴道萎缩外,还对子宫和卵巢有影响(每日给药0.3,1.5 和6mg/kg/日剂量,连续给药28天,停药14天,6 mg/kg/日剂量产生的平均AUC 约为推荐人用日剂量[RDD] AUC 的0.8 倍)。3个月的研究中未明确无毒性效应水平;9个月的研究中无毒性效应剂 水平为1.5mg/kg/日。生殖毒性:虽然舒尼替尼不影响大鼠的生育能力,但可能 损害人的生育能力。
【孕妇及哺乳用药】
孕妇:接受舒尼替尼治疗可能会伤害胎儿。由于血管形成是胚胎和胎儿发育 关键,舒尼替尼抑制血管形成,可能对妊娠产生不良作用。
哺乳:由于药物通常可从人乳汁中泌出,并且药物对乳儿有潜在严重不良反 ,哺乳妇女接受药物治疗时,在考虑药物对母亲的重要性的同时,应权衡 定是否停止哺乳或停止治疗。
【药物过量】
处理本品药物过量的方法包括一般的支持性措施。无治疗本品过量的特效解 剂。如果有临床指征时,应采用催吐或洗胃清除未吸收的药物。已完成的 床研究中未有本品药物过量的报告。非临床研究中在500mg/kg(3000mg/m2)/日, 最少给药5 天即观察到大鼠死亡。在此剂量水平,毒性反应征象包括肌肉协调障碍、摇 、活动减退、眼睛分泌物、竖毛和胃肠道不适。在更低剂量水平但更长治 持续时间时也观察到死亡及相似的毒性反应征象。
【贮藏】
保存于25℃;允许范围为15~30℃
https://www.medsdelta.com/
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Posted on: Saturday, 19 May, 2018  03:42
Expires On: Sunday, 26 August, 2018  22:12

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