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产品:印度易瑞沙
产品英文名称:Gefitinib Tablets
生产企业:印度NATCO制药厂

规格:250mg*30粒
微信/qq:3451266709

功效主治:本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细 肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。对于化学治疗 败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于客观反应率指标 确立的,尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床 受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究 尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。对于非小细胞肺癌的一线治 ,两个大型的随机对照临床试验结果表明 :基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益,因此,吉非替 不适用于此种治疗。

化学成分:产品主要成分为吉非替尼。吉非替尼的化学名为: N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺,分子式为:C22H24ClFN4O 3,分子量为 :446.90。

包装/剂型:薄膜衣片 0.25g x 30 片

性状
吉非替尼的化学名为 : N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺,分子式为:C22H24ClFN4O 3,分子量为 :446.90。
本药为褐色圆形薄膜衣片 ;一面印有"IRESSA 250"。

药理作用
吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常 达于上皮来源的实体瘤。
吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。 体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分 。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗 的抗肿瘤活性。
临床研究 两项大型的II期临床研究评估了本品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺 (NSCLC)的有效性和安全性。患者的WHO体力状况评分为0-2,并且必须为既往化 失败者:
IDEAL1(研究0016),既往接受了1或2个化疗方案,并且至少有一个包括铂类治疗( 位年龄为59.6岁[28-85岁] ;n=209)。
IDEAL2(研究0039),既往接受了2个或以上化疗方案,该化疗方案包括同时或先后 接受了铂类和多西紫杉醇的治疗(中位年龄为61岁[30-84岁];n=216)。
两个研究设计相似,均为双盲、平行组、多中心,评估了两个吉非替尼口服 量:250 mg/天和500 mg/天。患者被随机分配在这两个剂量组。在IDEAL1中主要研究终点为肿瘤客观 解率,次要研究终点为疾病相关症状改善;在IDEAL2中主要研究终点为肿瘤 观缓解率以及疾病相关症状改善率(每周以LCS进行测定)。
疗效结果 对于IDEAL1和IDEAL2疗效结果的总结见下表。不考虑WHO体力状况评分(0,1或2)和既 接受的化疗次数,两个研究中得到的肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改 率结果相似。大多数患者肿瘤客观缓解发生于治疗的第1个月,少部分患者 客观缓解可迟至治疗的第4个月发生。
a 在IDEAL1试验中,无论是250 mg还是500 mg,日本患者的客观缓解率要比非日本患者的高(250 mg为27.5%:9.6%,500 mg为27.5%:11.1%),未调整的比值比(两组合并)为3.27,p=0.002。在多变量分析时 调整了性别,组织学和身体状况后,这一差异不再有统计学意义(调整后的 值比为2.13,p=0.068)。
b 基于症状改善可评估人群(250 mg,n=67;500 mg,n=73)。
+ 数据截止时仍在继续。
FACT-L肺癌患者生活质量测定量表。
NC未计算。
PFS无进展生存。

安全性
本品的安全性情况在两项研究中是相似的,不良事件的发生率和严重程度呈 量相关性(见“不良反应”)。

结论
临床研究资料证明局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者以本品进行治疗可达 持续的客观缓解。
在中国进行的临床研究 在中国的5个临床研究基地中进行了临床研究,以评估吉非替尼片250 mg/日在既往接受过化学治疗的非小细胞肺癌患者中的客观缓解率。
共有159名受试者至少服用了一次吉非替尼片250 mg,受试者的人口学和疾病特征情况如下:
男性91人(57.2),女性68人(42.8) ;
年龄均数(标准差)为56.5岁(11.3),中位数为57岁,范围(最小值,最大值)在31.0-8 4.0岁。
年龄组情况 :18-60岁组有91人(57.2%),60-70岁组有46人(28.9%),70岁以上组有22人(13.8%)。
吸烟状况 :不吸烟者有90人(56.6%),曾吸烟者有37人(23.3%),偶尔吸烟者有3人(1.9%),经常 吸烟者有29人(18.2%)。
组织学分型 :鳞癌有29人(18.2%),腺癌有105人(66%),未分化癌有5人(3.1%),大细胞癌有1人(0. 6%),腺鳞癌有7人(4.4%),细支气管肺泡癌(BAC)有12人(7.5%)。
入选时非小细胞肺癌状态 :局部晚期MO有26人(16.4%),转移性M1有133人(83.6%)。
WHO体力状况 :0分有23人(14.5%),1分有101人(63.5%),2分有34人(21.4%),3分有1人(0.6%)。
其中在入选前曾接受过1个化疗方案治疗的受试者有75名(47.2%),2个及3个以上( 含3个)化疗方案治疗的受试者分别为50名(31.4%)和34名(21.4%)。对于159名受试者( 向性治疗人群集)进行了有效性分析。
以下为疗效总结 :
客观缓解率为27.0%,
95%可信区间为20.3-34.7%,
中位PFS为97天,
95%可信区间为67-120天,
中位生存期为11.1月(生存期数据截止至2004年11月22日)。
在不同治疗亚组中客观缓解率显示有一定的差异性(根据入组时基线特征进行 分组,受试者的客观缓解率情况如下表,类似的差异性同样见于其他国际临 研究。尽管在某些亚组的受试者数不够多,但吉非替尼对这些受试者的效 和预期的相一致。

安全性
吉非替尼的总体耐受性良好。大部分不良事件为轻度,无需处理。超过10% 受试者报告的不良事件为皮疹(44.0%)、皮肤瘙痒(15.7%)和腹泻(11.3%)。所出现的 不良事件严重程度及发生频率与在其他临床研究中观察到的相一致。

药代动力学
静脉给药后,吉非替尼迅速清除,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。癌 患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1 次出现2-8倍蓄积,经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后,24小时间隔用药, 浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。  

吸收
本品口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3-7小时。癌症患者 平均绝对生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。

分布
在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400 L,表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90%。吉非替尼与血清白 白
代谢
体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP 3A4。
体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6(见“药物相互作用”)。
吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定 :N-丙基吗啉基团的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基 类的氧化脱氟作用。
在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长 抑制作用比吉非替尼弱14倍,因此对吉非替尼的临床活性不太可能有显著作 用。
消除 吉非替尼总的血浆清除率约为500 mL/分。主要通过粪便排泄,少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。

特殊人群
人群动力学 :在以人群为基础的数据分析中,未发现预期的稳态血药谷浓度与患者年龄 体重、性别、种族、或肌酐清除率之间有任何关系。
肝功能损害 在一项有31名实体瘤患者(他们中肝功能为正常的有14名,中度肝功能损害的 13名,由于肝转移出现重度肝功能损害的有4名)参加的临床研究中对吉非替 进行了药代动力学评价。研究表明,日服250 mg本品28天后,达到稳态的时间,总血浆清除率及稳态值(Cmaxss,AUC24SS)在肝功 能正常组和中度肝功能损害组之间是相似的。4名由于肝转移出现重度肝功能 损害的患者其稳态值与肝功能正常组也相似。未在由肝硬化或肝炎引起肝功 损害的患者中进行本品的研究。
https://www.medsdelta.com/
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Posted on: Saturday, 19 May, 2018  04:20
Expires On: Sunday, 26 August, 2018  22:50

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